Chlorhydrate de capmatinib hydraté

Le chlorhydrate de capmatinib hydraté (INCB28060) est un inhibiteur puissant, oral, sélectif et compétitif de la c-Met kinase (IC50=0,13 nM). Le kamatinib peut inhiber efficacement la prolifération et la migration des cellules tumorales dépendantes du c-met et induire efficacement l'apoptose cellulaire. Il peut inhiber les voies de signalisation Wnt/-caténine et EMT et induire l'apoptose dans le cancer gastrique diffus avec une amplification positive du c-MET.

Autre nom : chlorhydrate de capmatinib ; INC 280 ; INCB028060 ; OICS-028060 ; OICS 028060 ; INCB28060 ; OICS-28060 ; Chlorhydrate de capmatinib ; 1865733-40-9 ; Capmatinib 2HCl.H2O ; NVP-INC280-AAA ; Tabrecta; C2A374O70X ; UNII-C2A374O70X ; Chlorhydrate de capmatinib [USAN] ; OICS 28060 ; Capmatinib ; NVP-INC 280AAA ; INC280 ; INC-280

Mécanisme d'action
Le capumatinib est un composé de faible poids moléculaire qui a des effets inhibiteurs sur le facteur de transition épithéliale mésenchymateuse (MET) et est censé présenter une activité inhibitrice de la croissance tumorale en inhibant la phosphorylation du MET et la transduction du signal en aval.
obtenir.
activité antitumorale
Le capumatinib a montré une activité d'inhibition de la croissance tumorale après une transplantation sous-cutanée d'un bloc de tissu tumoral chez des souris non obèses diabétiques/immunodéficience combinée sévère. Le bloc de tissu tumoral provenait de patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (in vivo) souffrant de la mutation sautée de l'exon 14 du gène MET.
indication
Cancer du poumon non à petites cellules tardif/récidivant non résécable avec mutation positive de l'exon 14 du gène MET

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