Brigatinib

Brigatinib :

Poids moléculaire : 584,09
Formule chimique : C29H39ClN7O2P
Numéro CAS : 1197953-54-0

Aspect : Blanc à jaune clair

Le brigatinib est un inhibiteur de la kinase du lymphome anaplasique utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules métastatique à enzymes positives du lymphome anaplasique.

Le brigitanib inhibe la prolifération et la survie in vitro des cellules exprimant la protéine de fusion EML4-ALK et 17 mutants anti-Crizotinib ALK. Sa fonction s'étend aux cellules exprimant un déficit en EGFR, ROS1-L2026M, FLT3-F691L et FLT3-D835Y. Dans le modèle de xénogreffe EML4-ALK de souris, le brigatinib présente des effets inhibiteurs dose-dépendants sur la croissance tumorale, la charge tumorale et la survie prolongée.
Le brigatinib (AP{{0}}, AP26113), également connu sous le nom de brigatinib, est un inhibiteur sélectif d'ALK efficace avec une IC50 de 0,6 nM ; C'est également un inhibiteur de ROS1 avec une IC50 de 0,9 nM. Le brigatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase de nouvelle génération couramment utilisé en association avec l'EGFR pour le traitement du cancer, et a montré un potentiel thérapeutique prometteur pour le cancer du poumon lors d'essais cliniques.

Synonyme anglais : Brigatinib, AP-26113, AP26113
Protéine tyrosine kinase--ALK
Numéro CAS :1197953-54-0
Formule moléculaire :C29H39ClN7O2P
Pureté : supérieure ou égale à 98 %
Solubilité : dissous dans le DMSO

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